2025-01-31 16:54来源:本站
抗焦虑药物安定会产生副作用:嗜睡、精神错乱和恶心。抗抑郁药阿米替林也是如此。一种可能的解决方案是一种新的化合物GML-3。它同时表现出安定的抗焦虑活性和阿米替林的抗抑郁活性。同时,它没有它们的大部分副作用。然而,它不用于制药,因为它难溶于水;这是创建基于该药物的方便剂型的必要条件。
俄罗斯人民解放军大学、扎库索夫药物学研究所和库尔纳科夫普通与无机化学研究所的科学家们发现了一种将其溶解度提高1600倍的方法。这项研究发表在《聚合物》杂志上。
“GML-3同时显示出治疗抑郁症所需的两种治疗效果。通常,患者需要同时服用几种强效药物,这可能会损害身体。因此,GML-3没有地西泮和阿米替林的大部分副作用,可能是一种很有前途的治疗抑郁症的药物。但是为了制造基于GML-3的片剂,必须增加其溶解度,”RUDN大学纳米技术中心副主任Alexandre Vetcher博士说。
生物化学家已经研究了几种处理GML-3的方法,并发现它们是如何影响溶解度的。第一种方法是用研钵把它压碎。第二种是将其与水溶性聚合物聚乙烯吡咯烷酮(PVP)混合。另一种方法是RESS方法。在药物溶液中增加压力和温度,直到GML-3完全溶解,然后通过一个狭窄的喷嘴快速喷射。
研磨产生细粒度(约40微米),但对溶解度几乎没有影响。RESS方法可以获得比原始颗粒小2000倍的颗粒,尺寸为20至40纳米。溶解度提高430倍。
PVP的加入去除了颗粒上残留的静电电荷,并显著提高了溶解度:在1:4的比例下(1份GML-3:4份PVP), 1小时内溶解度达到80%左右。这是最好的结果,比传统的GML-3高1600倍。
“我们展示了不同的研磨方法如何影响GML-3在水中的溶解度。它本身几乎不溶,平均粒径约为58.64微米。机械研磨不影响溶解速率,”Vetcher解释道。
“此外,一段时间后,颗粒开始粘在一起,形成大小达250微米的团块。以GML-3与pvp - 1比4的最小比例得到的复合材料效果最好。其溶解度增加了1600倍。”